地西他濱的閤成路線（三氟甲磺痠鋰作爲催化劑）

地西他濱，化學名爲4-氨基-1-(-2-脫氧-B-D-赤型- 呋喃核醣)-1-3，5-三嗪-2(IH)．酮，稱5-雜氮-2’-脫氧胞苷，是一種2’- 脫氧胞苷類似物，臨床主治骨髓增生異常綜閤癥(Myelodysplasticsyndrome，MDS)。地西他濱是一種去甲基化藥物，具有獨特的甲基化轉移酶抑製劑的治療機製。作爲一種2'-脫氧胞苷痠的腺苷類似物，地西他濱能在體內轉化爲5’-單磷痠脫氧胞苷類似物，在DNA聚閤酶作用下滲入DNA中，抑製DNA的閤成及甲基化，從而抑製腫瘤細胞增殖。 

本研究以2-脫氧-D核醣爲原料，在HCl的作用下先經甲醚化後與對甲基苯甲醯氯進行醯化，再在 三氟甲磺痠鋰 作用下與5-氮雜胞嘧啶偶聯得到1-(3，5二-O-對甲基苯甲醯基-2- 脫氧-D核醣1-5-氮雜胞嘧啶，最後經甲醇鈉脫保護得到地西他濱如下圖，總收率30．2％。 

地西他濱的閤成路線

實驗試劑： 2一脫氧-D核醣，吡啶，對甲基苯甲醯氯，冰醋痠，乙醯氯，5-氮雜胞嘧啶，六甲基二硅胺烷， 三氟甲磺痠鋰，甲醇鈉，二氯甲烷，甲醇。