地西他滨的合成路线（三氟甲磺酸锂作为催化剂）

地西他滨，化学名为4-氨基-1-(-2-脱氧-B-D-赤型- 呋喃核糖)-1-3，5-三嗪-2(IH)．酮，称5-杂氮-2’-脱氧胞苷，是一种2’- 脱氧胞苷类似物，临床主治骨髓增生异常综合症(Myelodysplastic syndrome，MDS)。地西他滨是一种去甲基化药物，具有独特的甲 基化转移酶抑制剂的治疗机制。作为一种2'-脱氧胞苷酸的腺苷类 似物，地西他滨能在体内转化为5’-单磷酸脱氧胞苷类似物，在 DNA聚合酶作用下渗入DNA中，抑制DNA的合成及甲基化，从而 抑制肿瘤细胞增殖。 

本研究以2-脱氧-D核糖为原料，在HCl的作用 下先经甲醚化后与对甲基苯甲酰氯进行酰化，再在三氟甲磺酸锂 作用下与5-氮杂胞嘧啶偶联得到1-(3，5二-O-对甲基苯甲酰基-2- 脱氧-D核糖1-5-氮杂胞嘧啶，最后经甲醇钠脱保护得到地西他滨如下图，总收率30．2％。 

地西他滨的合成路线

实验试剂： 2一脱氧-D核糖，吡啶，对甲基苯甲酰氯，冰醋酸，乙酰氯， 5-氮杂胞嘧啶，六甲基二硅胺烷，三氟甲磺酸锂，甲醇钠，二氯 甲烷，甲醇。